Plastry CBD

Wstęp

Transdermalne plastry CBD są to plastry lecznicze, które przykleja się w określone miejsca na ciele, a one uwalniają kannabinoidy przez skórę do krwiobiegu.

WHO informuje, że 70% zgonów na całym świecie jest spowodowanych chorobami niezakaźnymi. Obejmują one choroby sercowo-naczyniowe, nowotwory, przewlekłe choroby dróg oddechowych, oraz cukrzycę, a oprócz tego inne schorzenia, które z nich wynikają. Jakie są przyczyny tych chorób przewlekłych?

Główne przyczyny obejmują takie nawyki jak palenie tytoniu, nadużywanie alkoholu, niezdrowa dieta i brak aktywności fizycznej. Jednak diagnozowanie, leczenie i zapobieganie tym schorzeniom jest problematyczne. Konwencjonalne sposoby podawania leków – tabletki doustne, kapsułki czy leki podawane dożylne, nie skupiają się bezpośrednio na bólu i stanie zapalnym. Są przez to nieefektywne i wywołują wiele skutków ubocznych.

W związku z tym istnieje rosnąca potrzeba poprawy skuteczności i optymalizacji biodostępności, co stało się możliwe dzięki nowym systemom podawania leków opracowanym w celu dostarczania pożądanych kannabinoidów za pośrednictwem systemów doustnych, skórnych i wszczepialnych.

Dla osób wybierających terapie na bazie konopi lub produkty CBD, plastry CBD są kolejną opcją. Przezskórne podanie kannabidiolu pozwala na jego kontrolowane i ciągłe uwalnianie, dzięki czemu CBD trafia bezpośrednio do tkanek.

Podsumowując, niniejszy artykuł ma na celu udzielenie odpowiedzi na niektóre typowe pytania dotyczące plastrów CBD, ich funkcji i skutków.

Czym są plastry CBD?

Przezskórne Podanie Leku (TDDS), to samodzielna, dyskretna forma podawania leków, pod postacią plastrów – jak definiuje badanie z 2017 roku¹. 

Plaster CBD z wyglądu przypomina plaster z opatrunkiem, (ma rozmiar podobny do dłoni) i może mieć kształt kwadratowy lub okrągły. Plastry te są wykonane z cienkich warstw plastiku, przesiąkniętych CBD, pokrytych klejem i odczynnikiem ułatwiającym penetrację skóry. Technologia transdermalna umożliwia dostarczanie określonych dawek kannabinoidów bezpośrednio do krwioobiegu przez skórę.

Badanie z 2008 roku² wyjaśnia, że konstrukcja większości plastrów przezskórnych jest mniej więcej podobna.

Lek znajduje się w zbiorniczku, którego jedna strona jest zabezpieczona przez przeciekiem, a druga, przylepna strona ma kontakt ze skórą. Według producenta, plastry mogą być zaprojektowane w różny sposób i zawierać od dwóch do czterech warstw, które obejmują nieprzepuszczalną membranę tylną, zbiornik z lekiem, półprzepuszczalną membranę i warstwę klejącą. Można umieszczać w nich płyny lub żele.

Plastry transdermalne charakteryzują się dużą trwałością, ponieważ są odporne na wodę i pot. Dzięki temu uwalnianie CBD odbywa się w stałym tempie i jest efektywne.

Plastry CBD mają różną moc i mogą zawierać CBD full-spectrum, broad-spectrum lub izolat CBD, w zależności od producenta.

Rodzaje plastrów

Źródła z dwóch badań z 2007 roku³ i z 2011 roku⁴ omawiają klasyfikację różnych plastrów i ich funkcje.

Plastry typu macierzowego	Plastry ze zbiorniczkiem lub systemem kontrolowanym membraną	Plastry z lekiem w warstwie przylepnej
Matryca polimerowa utrzymuje lek i kontroluje jego uwalnianie.	Lek znajduje się w zbiorniczku z płynem. Jest z niego uwalniany przez membranę ograniczającą wypływ.	Lek znajduje się bezpośrednio w warstwie przylepnej.
Taki rodzaj plastrów stosuje się, gdy lek i transdermalna warstwa klejąca nie są kompatybilne lub rozpuszczalne.		Takie plastry charakteryzują się łatwością przenikania przez skórę. Przykład: lidokaina, nitrogliceryna i nikotyna.
Składnik aktywny jest równomiernie rozprowadzony w całym plastrze.	Plastry ze zbiorniczkiem umożliwiają ściślejszą kontrolę nad tempem uwalniania leku.
Mniejsze ryzyko przypadkowego przedawkowania i mniej możliwości nieprawidłowego użytkowania niż w przypadku systemu ze zbiorniczkiem.	Ryzyko nagłego uwolnienia dużej ilości leku na skórę i przedawkowania, gdy większa powierzchnia skóry będzie narażona na kontakt z lekiem i jego wchłanianie.

Jak używać plastrów CBD?

• Korzystanie z plastrów CBD jest dziecinnie proste. Jednak aby skutecznie dostarczyć CBD do organizmu, pierwszym krokiem jest wybór odpowiedniego obszaru skóry do przyklejenia plastra.
• Określ obszar bólu i spróbuj przykleić plaster blisko niego.
• Należy unikać kościstych miejsc oraz okolic łokci, na których są grube warstwy skóry.
• CBD przeniknie szybko do ciała, gdy nałożymy plaster na miejsce, przez które przebiegają żyły, ponieważ cząsteczki mają tu bliski kontakt z dużym obszarem skóry. W związku z tym, transdermalna droga podania zapewnia maksymalną biodostępność CBD do krwiobiegu.
• Na szyi za uchem, przednia część stopy, za kostką, nadgarstek, ramiona, pomiędzy bicepsem a tricepsem, udo, mięsień łydki, i dolna część pleców – to odpowiednie miejsca do przyklejenia plastra, co pozwoli na szybkie odczucie ulgi.
• Delikatnie przetrzyj miejsce, w które chcesz przykleić plaster wacikiem nasączonym alkoholem.
• Zdejmij zewnętrzny arkusz i przyklej plaster.

Zalecana lektura: CBD na skurcze mięśni.

Jak działają plastry CBD?

W skrócie, gdy tylko przykleimy plaster CBD na skórę, następuje seria reakcji chemicznych. Ciepło ciała uwalnia cząsteczki CBD i inne składniki zawarte w plastrze. Po uwolnieniu cząsteczek, skóra zaczyna je wchłaniać i kierować do krwiobiegu.

Spróbujmy zrozumieć to szczegółowo.

Badanie z 2011 roku⁴ tłumaczy, że plaster składa się z leku, warstwy uwalniającej lek, kleju, membrany, warstwy tylnej i innych składników.

• Warstwa uwalniająca zamyka miejsce w którym znajduje się lek i kontroluje w jakiej ilości jest on uwalniany.
• Warstwa tylna pełni funkcję ochronną dla leku. Podnosi poziom nawilżenia najbardziej zewnętrznej warstwy skóry, SC – stratum corneum (warstwa rogowa).
• Warstwa klejąca trzyma plaster mocno przy skórze, przez cały czas użytkowania.

Badanie z 2007 roku³ wyjaśnia, że: 

• po przymocowaniu plastra uzyskuje się gradient stężenia leku, który powoduje przemieszczanie się leku w kierunku skóry. (W zależności od rodzaju leku.)
• Najbardziej zewnętrzna warstwa skóry SC zamyka zbiornik.
• Lek przemieszcza się dalej do innych warstw skóry. Zostaje on wchłonięty do sieci naczyń krwionośnych, która transportuje go do krążenia systemowego.

Korzyści z transdermalnej drogi podania CBD.

• Przezskórna droga podania produktów CBD jest dyskretna i łatwo z niej korzystać.
• Umożliwia łatwe, samodzielne przyjmowanie leku.
• Plastry CBD to sposób na podanie kannabinoidu dokładnie w miejsce, gdzie jest on potrzebny. Kiedy staje się zbędny, łatwo go usunąć.
• Badanie z 2018 roku⁵ zwraca uwagę, że wchłanianie przy doustnej drodze podania jest powolne, zmienne i nie do końca przewidywalne. Droga przezskórna eliminuje metabolizm pierwszego przejścia i procesy zachodzące w jelitach.
• Dzięki temu plastry zapewniają zwiększoną biodostępność.
• Równie ważne jest to, że przyjmowanie CBD drogą transdermalną umożliwia równomierne uwalnianie kanabidiolu przez dłuższy czas. Zmniejsza się również ryzyko wystąpienia zbyt dużych stężeń substancji w organizmie.
• Drogi podawania miejscowego są najlepsze w przypadku bólu czy innych objawów występujących w konkretnym miejscu. Na przykład przy zapaleniu stawów, obwodowym bólu neuropatycznym lub problemach dermatologicznych.
• Plastry CBD pozytywnie wpływają na łagodzenie schorzeń związanych z bólem, w tym ból spowodowany zapaleniem, ból miejscowy, skurcze mięśni, stwardnienie rozsiane, ból przy chemioterapii, bóle odcinka lędźwiowego, bóle pourazowe, itp. 
• Badanie z 2015 roku⁶ stwierdza, że miejscowe stosowanie CBD ma potencjał terapeutyczny w łagodzeniu bólu związanego z zapaleniem stawów i zapaleniem, bez widocznych skutków ubocznych.
• W badaniu z 2017 roku⁷ stwierdzono, że w taki sposób można zwiększyć efekt terapeutyczny wielu leków, ponieważ zostają wyeliminowane wszystkie problemy związane ze zbyt niską absorpcją, podrażnieniem przewodu pokarmowego i rozkładem w trakcie metabolizmu pierwszego przejścia.

Wady podawania transdermalnego

Badanie z 2017 roku⁸ zwraca uwagę na niską przenikalność niektórych substancji przez skórę.

Jesteśmy świadomi, że ludzka skóra charakteryzuje się niską przenikalnością. Działa ona jako bariera ochronna, która nie pozwala na łatwe wchłanianie substancji przezskórnie.

W tym miejscu warto zwrócić uwagę na badanie z 1997 roku⁹ dotyczące przenikalności bariery skórnej. Stwierdza ono, że odporność najbardziej zewnętrznej warstwy naskórka sprawia, że transdermalne podawanie leków jest trudne, a wręcz niemożliwe.

Jednak inne badanie potwierdza możliwość przenikania leków, którego stopień jest różny w różnych obszarach skóry (takich jak przedramię, ramiona, głowa, plecy, brzuch, pośladki, itd).

Badanie z 2010 roku¹⁰ mówi, że wspomagacze chemiczne zwiększają stopień przenikalności środków terapeutycznych przez skórę. Dodaje również, że niektóre z często używanych wspomagaczy wykorzystywanych przy jontoforezie (proces dostarczania przezskórnego leków przy użyciu napięcia elektrycznego) to terpeny, kwasy tłuszczowe, glicerydy, itd.

Czy plastry są nową formą podawania leków? Co mówią badania?

• Według źródła do badania z 2008 roku¹¹ w 1979 roku w Stanach Zjednoczonych, został zatwierdzony trzydniowy plaster zawierający skopolaminę, lek stosowany w leczeniu choroby lokomocyjnej. Jednak status przezskórnej drogi podawania leków poprawił się wśród społeczeństwa dopiero dekadę później, po wprowadzeniu plastrów nikotynowych.
• Obecnie ta metoda podawania leków znajduje zastosowanie w antykoncepcji, hormonalnej terapii zastępczej, ultradźwiękowym podawaniu leków analgetycznych, i innych. Przykładami substancji podawanych przezskórnie są estradiol, lidokaina, testosteron, estrogen, progesteron, i wiele innych kombinacji
• Badanie z 2015 roku¹² opisuje, że maści, balsamy i plastry zawierające ekstrakty roślinne, zwierzęce i mineralne były stosowane już w roku 3000 p.n.e. w starożytnej medycynie egipskiej i babilońskiej.

Wnioski

• Plastry przezskórne pozwalają uniknąć podania leku przez przewód pokarmowy, a co za tym idzie, na uniknięcie metabolizmu pierwszego przejścia. Zapewniają bardziej kontrolowane uwalnianie leku i utrzymanie jego stałego stężenia w osoczu krwi. Dlatego wiele osób preferuje tę formę przyjmowania kannabinoidów do organizmu.
• Istnieje potrzeba przeprowadzenia dalszych badań pod kątem następujących zagadnień: skuteczność plastrów CBD, możliwe działania niepożądane, przestrzeganie zaleceń przez pacjentów, interakcje pomiędzy doustną a przezskórną drogą podania leku, skuteczność leku.
• Każdy powinien indywidualnie wybrać drogę podania idealnej dla siebie dawki CBD. Badanie¹³ potwierdza, że czynniki biologiczne, takie jak temperatura skóry, wiek, płeć, pochodzenie etniczne, poziom nawodnienia skóry, metabolizm skóry, itp. wszystkie mają wpływ na poziom wchłaniania leku.
• Przezskórne plastry CBD pomagają w przypadku dolegliwości bólowych, stanu zapalnego, chorób skóry, bólu miejscowego i większej liczby schorzeń. Co ciekawe, plastry przezskórne znajdują coraz częstsze zastosowanie przy podawaniu odpowiednich leków pacjentom cierpiącym z powodu zaburzeń psychicznych, jak opisuje poniższe badanie¹⁴.
• Istnieje potrzeba opracowania opłacalnych rozwiązań w zakresie produkcji plastrów transdermalnych, ponieważ obecnie stanowią one kosztowną alternatywę dla kannabinoidów doustnych.

Bibliografia

1. Sandeepthi et al, TRANSDERMAL DRUG DELIVERY: AN OVERVIEW  J. Global Trends Pharm Sci, 2017; 8(4): 4537 – 4541 [↩]
2. Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi:10.1038/nbt.1504 [↩]
3. Lyn Margetts, FRCA, Richard Sawyer, FRCA FIPP, Transdermal drug delivery: principles and opioid therapy, Continuing Education in Anaesthesia Critical Care & Pain, Volume 7, Issue 5, October 2007, Pages 171–176 [↩] [↩]
4. Singh I, Morris AP. Performance of transdermal therapeutic systems: Effects of biological factors. Int J Pharm Investig. 2011;1(1):4-9. doi:10.4103/2230-973X.76721 [↩] [↩]
5. Bruni N, Della Pepa C, Oliaro-Bosso S, Pessione E, Gastaldi D, Dosio F. Cannabinoid Delivery Systems for Pain and Inflammation Treatment. Molecules. 2018;23(10):2478. Published 2018 Sep 27. doi:10.3390/molecules23102478 [↩]
6. Hammell DC, Zhang LP, Ma F, et al. Transdermal cannabidiol reduces inflammation and pain-related behaviours in a rat model of arthritis. Eur J Pain. 2016;20(6):936-948. doi:10.1002/ejp.818 [↩]
7. Sandeepthi et al, TRANSDERMAL DRUG DELIVERY: AN OVERVIEW  J. Global Trends Pharm Sci, 2017; 8(4): 4537 – 4541 [↩]
8. Sandeepthi et al, TRANSDERMAL DRUG DELIVERY: AN OVERVIEW  J. Global Trends Pharm Sci, 2017; 8(4): 4537 – 4541 [↩]
9. Pirot F, Kalia YN, Stinchcomb AL, Keating G, Bunge A, Guy RH. Characterization of the permeability barrier of human skin in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 1997;94(4):1562-1567. doi:10.1073/pnas.94.4.1562 [↩]
10. Longsheng Hu, Priya Batheja, Victor Meidan, Bozena B. Michniak-Kohn, CHAPTER 4 – Iontophoretic Transdermal Drug Delivery, Handbook of Non-Invasive Drug Delivery Systems, William Andrew Publishing,2010, Pages 95-118, ISBN 9780815520252 [↩]
11. Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26:11:1261-1268. doi:10.1038/nbt.1504 [↩]
12. Pastore MN, Kalia YN, Horstmann M, Roberts MS. Transdermal patches: history, development, and pharmacology. Br J Pharmacol. 2015;172(9):2179-2209. doi:10.1111/bph.13059 [↩]
13. Singh I, Morris AP. Performance of transdermal therapeutic systems: Effects of biological factors. Int J Pharm Investig. 2011;1(1):4-9. doi:10.4103/2230-973X.76721 [↩]
14. Isaac M, Holvey C. Transdermal patches: the emerging mode of drug delivery system in psychiatry. Ther Adv Psychopharmacol. 2012;2(6):255-263 [↩]